中国特色高发肿瘤60%-80%患者就诊时已到晚期
我国是胃癌发病率和死亡率均较高的国家，在亚洲国家中，日本、韩国及我国是胃癌高发区，中国胃癌每年新增病例约40万例，占世界总发病例数的42%，也就是说全球每10位胃癌患者，就有4位在中国。
在我国恶性肿瘤中，胃癌的发病率位居第二，死亡率位居第三。胃癌的发生是多因素参与、多步骤的复杂病理过程，是生活饮食因素、宿主基因、幽门螺杆菌（Hp）感染和环境因素等相互作用的结果。由于胃癌早期症状不典型且人们普遍缺乏做胃镜筛查胃癌的意识，60%~80%的胃癌患者就诊时已为晚期，5年生存率低于20%。不仅如此，针对晚期胃癌标准治疗失败后的新药研发也迫在眉睫。
抗血管生成药物在晚期治疗胃癌领域中的应用
早在1800年，人们就发现血管生成对于肿瘤生长至关重要。VEGF/VEGFR传导系统是肿瘤血管生成中主要的信号通路。目前已知VEGF酪氨酸激酶受体有3种，VEGFR2在促血管生成效应中起首要作用，包括刺激内皮细胞增殖，增加血管通透性，对内皮细胞的趋化作用等。因此针对VEGFR2的靶向药物或可为肿瘤治疗带来新希望。但目前这类靶向药物在多个肿瘤领域的探索结果喜忧参半。令人欣慰的是，胃癌领域靶向治疗的探索尽管曲折却成绩斐然。荟萃分析显示，血管生成与胃癌患者的预后密切相关，胃癌组织VEGF高表达患者的死亡风险显著升高，这一风险在亚裔人群中更为显著。多项研究一致证实了干预 VEGFR2信号传导通路在胃癌治疗中的重要意义。
阿帕替尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织内新血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。口服给药后，在药效靶器官（肝、肠、胃、肺）分布较高。联合细胞毒类药物能显著增加疗效，稳态下半衰期为18.6小时。阿帕替尼的Ⅲ期临床研究显示，晚期胃癌三线及三线以上的患者，给予阿帕替尼850mg，每日1次，结果显示，艾坦组的中位总生存期可达7.6个月，较对照组延长2.6个月，死亡风险下降近40%。