常用的溶栓药物有下列几种。
(1)链激酶(SK):链激酶是由β-溶血性链球菌产生,最早于1933年由Tillett和Garner发现具有溶栓作用。它在体内先与纤溶酶原按1:1化学计量比组成链激酶-纤溶酶原复合物,然后激活纤溶酶原使之成为具有溶栓活性的纤溶酶,链激酶-纤溶酶原复合物逐渐转化为链激酶-纤溶酶复合物,该复合物同样具有激活纤溶酶原的作用。由于链激酶对血栓中的纤溶酶原与循环血液中的纤溶酶原无选择性,因此当输入体内后有相当一部分与循环中的纤溶酶原形成复合物,从而增加了出血的危险性。
链激酶具有抗原性,进入体内后,容易被链激酶抗体中和,在近期有过溶血性链球菌感染者以及半年内用过链激酶者,血液中链激酶抗体含量较高。也正因为链激酶有抗原性,部分病人可能发生过敏反应,发生率在1.7%~18%。因此在使用链激酶前应作过敏试验。链激酶进入机体后,首先被链激酶抗体中和,剩余部分与循环中的纤溶酶原结合成有活性的复合物,将纤溶酶原激活成纤溶酶。纤溶酶再和多余的游离链激酶组成复合物,被循环中的抗纤维蛋白溶酶中和一部分,余下的和血栓中的纤维蛋白结合,并将其分解,这一部分才真正起溶栓作用。链激酶-纤溶酶原复合物和链激酶-纤溶酶复合物的半衰期分别是16min和83min。
链激酶的使用方法如下:先将25万U链激酶用30min缓慢静脉注射,然后再以10万U/h的速度维持。在用链激酶前除应作过敏试验外,静脉滴注100mg氢化可的松有助于预防或减小过敏反应。对近期有过溶血性链球菌感染或半年内用过链激酶的病人,不应使用链激酶。
(2)尿激酶(UK):尿激酶可从尿中提取,或从培养的人胚胎肾细胞中提取。与链激酶不同,尿激酶无需形成复合物,可直接激活纤溶酶原,溶解血栓。它对循环中的纤溶酶原及和纤维蛋白结合的纤溶酶原同样有效,因此也无选择性。尿激酶无抗原性,无需作过敏试验。其半衰期为14min。