主要不良反应主要表现为肝脏转氨酶升高，且与药物剂量有关，但至今尚未见本药所致的长久性肝损害的报道。服用普伐他汀者需监测转氨酶，转氨酶超过正常上限3倍时慎用。患者可出现肌病甚至无力，以致不能站立；CK可明显升高，大于正常上限10倍。罕有横纹肌溶解和免疫性肌病的报道。
D、氟伐他汀（Fluvastatin）：又名来适可；20～80mg，每晚顿服。对原发性高胆固醇血症病人每天给予20～40mg氟伐他汀可降低LDL-C19％～3l％，降低TC15％～21％，降低TG1％～12％，增加HDL-C2％～10％。氟伐他汀剂量增加至40～80mg/d，可使LDL-C继续降低6％以上。LIPS研究是第1项针对首次经皮冠脉介入（PCI）术后立即开始降脂治疗的临床试验。该研究证实应用氟伐他汀（40mg，2次/d）治疗，在4年的随访时间内可使冠心病患者在PCI术后的心脏事件绝对减少5.3％，相对减少22％。
氟伐他汀引起的副作用通常较轻且短暂，包括头疼（8.9％）、消化不良（7.9％）、腹泻（4.9％）、腹痛（4.9％）、恶心（3.2％）、失眠（2.7％）。临床试验中因副作用而停用氟伐他汀的占3.5％。虽然很少报道氟伐他汀的严重副作用，但仍有关于氟伐他汀引起肌痛（肌炎）的报道，服氟伐他汀的病人中，0.3％的病人出现无症状性肌酸磷酸激酶升高（比正常上限高10倍），应迅速停药。
E、阿伐他汀（Atorvastatin）：又名立普妥、阿乐。2.5～20mg，每晚顿服。通常剂量下（10～80mg/d），阿伐他汀可使LDL-C降低40％～60％，TG降低23％～45％，HDL-C升高5％～9％，ApoB的变化和LDL-C的变化平行，对Lp（a）无明显作用。对于原发性高三酰甘油血症，单用阿伐他汀也能获得疗效显著。AVERT试验比较阿伐他汀（80mg/d）与PTCA治疗稳定型心绞痛的疗效，发现PTCA组21％（37例）患者发生缺血性事件，而阿伐他汀治疗组仅13％（22例）发生此事件；并且后者发生第1次缺血性事件的时间较前者晚。此结果证实在预防冠心病患者缺血性事件发生方面，积极的降脂治疗至少有和PTCA同样的功效。积极降脂治疗减少心肌缺血事件研究（MIRACL）是他汀类治疗急性冠脉综合征的第1项大规模的临床试验。受试对象为3086例不稳定心绞痛或无ST段上抬的急性心肌梗死住院患者。于住院96h内随机分为阿伐他汀（80mg/d）治疗组和安慰剂组。研究的主要联合终点为死亡、非致死性心肌梗死、心肺复苏或再次发作心绞痛并观察证据需住院治疗。平均观察16周。研究结果阿伐他汀积极降脂治疗可降低主要终点发生的危险性16％。盎格鲁-斯堪的那维亚的心脏终点试验（AngloScandinavianCardiacOutcomesTrial，ASCOT）评价阿伐他汀（10mg/d）对胆固醇水平正常或轻度升高的高血压患者的益处。主要终点是致死性冠心病和非致死性心肌梗死的联合发生率，次级终点包括脑卒中发生率等。平均追踪观察3.3年的结果显示，阿伐他汀治疗组致死性冠心病和非致死性心肌梗死的联合终点发生危险性降低36％，致死性和非致死性脑卒中发生的危险性降低27％。