B、辛伐他汀(Simvastatin):商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之。5~80mg;每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来,在临床上应用已有10余年,许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%~30%;LDL-C平均降低36%~39%;TG平均降低11%~16%;HDL-C平均升高10%~14%。北欧辛伐他汀生存研究(4S)中63%患者服辛伐他汀20mg/d,37%服40mg/d。证实辛伐他汀有良好的降脂作用,使TC和LDL-C分别降低28%和38%,并能显著降低总死亡和冠心病死亡的危险性。心脏保护研究(HPS)结果表明,辛伐他汀40mg/d治疗使LDL-C平均降低37%,并使冠心病事件降低24%,卒中发生的危险性降低27%,总死亡率降低12%。受试人群为冠心病或心血管病高危者,血浆总胆固醇(TC)>3.5mmol/L。HPS发现,不论受试者的基础LDL-C水平如何,即使受试者的基础LDL-C已低于2.6mmol/L,通过辛伐他汀治疗,LDL-C在降低1mmol/L后,都能获得明显的临床益处。所以,HPS重要贡献在于拓宽了需要进行积极降脂治疗的人群:凡属冠心病及心血管病高危者,都应给予积极降脂治疗。
辛伐他汀不良反应少见,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他汀治疗可出现肌酸磷酸激酶一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍),通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎,伴或不伴血清CK水平升高,但这种肌炎常为自限性。
C、普伐他汀(Pravastatin):商品名为普拉固,美百乐镇。10~80mg/d,每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果,表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周,可使TC、LDL-C和TG分别降低19%、26%和12%。西苏格兰冠心病预防研究(WO-SCOPS)、胆固醇和冠心病复发事件试验(CARE)和普伐他汀对缺血性心脏病的长期干预(LIPID)均证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%~20%,LDL-C降低25%~28%,HDL-C增加5%,TG降低11%~14%。同时明显降低冠心病死亡率和致残率。