阿伐他汀的耐受性好,不良反应的发生与药物剂量无明显相关性。约0.7%服药者出现持续性转氨酶升高超过正常3倍以上,多发生在治疗后16周内,偶有肌病发生。
F、各种他汀类药物调脂疗效比较:目前在国内临床上可供选择的他汀类降脂药有5种制剂,他们各自的降脂效果和防治冠心病的作用可能有所不同,但在某种剂量范围内,这5种他汀类药的降低总胆固醇、LDL-C和三酰甘油以及升高HDL-C的疗效具可比性(表6)。同时,也发现他汀类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非呈直线相关关系。当他汀类药物的剂量增大1倍时,其降低总胆固醇的幅度仅增加5%,降低LDL-C的幅度增加7%。
(5)其他降脂药物:
A、普罗布考:又名丙丁酚。常用剂量为0.5g,3次/d。本品吸收入体内后,可渗入到LDL颗粒核心中,因而有可能改变LDL的结构,使LDL易通过非受体途径被清除。此外,该药可能还具有使肝细胞LDL受体活性增加和抑制小肠吸收胆固醇的作用。有人观察到,普罗布考(丙丁酚)还是一种强力抗氧化剂。可使血浆TC降低20%~25%,LDL-C降低5%~15%,而HDLC也明显降低(可达25%)。主要适应于高胆固醇血症尤其是纯合子型家族性高胆固醇血症。用药期间,患者跟腱及皮肤黄色瘤可见消退。普罗布考(丙丁酚)的常见副作用包括恶心、腹泻、消化不良等,亦可引起嗜酸细胞增多,血浆尿酸浓度增高,最严重的副作用是引起QT间期延长。有室性心律失常或QT间期延长者禁用。
B、鱼油制剂:国内临床上应用的鱼油制剂有多烯康、脉络康及鱼烯康制剂,用量为1.8g,3次/d。主要含二十碳戊烯酸(EPA)和二十二碳乙烯酸(DHA)。其降低血脂的作用机制尚不十分清楚,可能与抑制肝脏合成VLDL有关。鱼油制剂仅有轻度降低TG和稍升高HDL-C的作用,对TC和LDL-C无影响。主要用于高三酰甘油血症。常见副作用为鱼腥味所致的恶心,一般难以长期坚持服用,服药后约有2%~3%的病人出现消化道症状如恶心、消化不良、腹胀、便秘,少数病例出现转氨酶或肌酸激酶轻度升高,罕有引起肌病的报道。