D、苯扎贝特(Bezafibrate)又名阿贝他或必降脂,0.2g,3次/d,缓释长效制剂商品名为脂康平。苯扎贝特在显著降低TG后,能够减慢局限性冠状动脉粥样硬化的进程,尤其是基础狭窄<50%的轻到中度的动脉粥样硬化病灶,并降低心肌梗死后存活的年轻病人冠心病事件的发生率。苯扎贝特心肌梗死预防研究(BIP)观察苯扎贝特缓释制剂(400mg/d)对致死性和非致死性心肌梗死(猝死)(一级终点)发生率的作用。受试者为3090例冠心病患者,苯扎贝特治疗后,TG降低21%,TC降低4%,LDL-C降低6%,HDL-C升高18%。但治疗组致死性和非致死性心肌梗死/猝死(一级终点)相对危险性仅降低9%。
(4)三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类):这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药,由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。自1987年第1个他汀药物即洛伐他汀(Lovastatin)被批准用于治疗高脂血症以来,现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类药能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达,因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强,加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除。
A、洛伐他汀(Lovastatin):商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特,此外血脂康的主要成分也是洛伐他汀。常用剂量为10~80mg/d,每晚顿服。对于Ⅱ型高脂蛋白血症患者,洛伐他汀20mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低17%、24%10%,升高HDL-C6.6%;洛伐他汀40mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低22%、30%和14%,升高HDL-C7.2%;洛伐他汀80mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低29%、40%和19%,升高HDL-C9.5%。空军/得克萨斯冠状动脉粥样硬化预防研究(AFCAPS/TexCAPS)表明,对于65岁以上的普通血脂浓度的健康者,洛伐他汀20~40mg/d(治疗5.2年),使主要冠心病事件的危险性降低37%,心肌梗死(致死性或非致死性)发生的危险性降低40%。该药副作用很少见,偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常,CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。