5.转换酶抑制药转换酶抑制药(ACEI)通过抑制转换酶(ACE)降低循环中RAAS活性，使AngⅡ减少，并参与心血管局部RAAS的调节作用。其血流通动力学效应有：扩小动脉和静脉，减轻心室前、后负荷，心肌耗氧和冠状动脉阻力降低，增加冠状动脉血流和心肌供氧，改善心功能。
(1)ACEI的保护心肌作用：近年研究认为ACEI对衰竭心脏尚有以下非依赖于血流动力学效应的保护心肌作用。①阻断循环中及心血管局部AngⅡ的生物效应，防止心肌细胞肥厚，间质纤维化，延迟心室重塑。②缓激肽作用：ACE是一种非特异性酶，除催化AngⅡ产生外，还参与缓激肽降解，故ACEI可阻止缓激肽降解，加强内源性缓激肽作用，后者用强烈扩张血管的作用，并促使一氧化氮和前列环素的释放，使血管扩张。③抑制去甲肾上腺素分泌，降低交感神经系统活性。④抑制血管加压素作用。⑤抑制醛固酮释放，减轻水钠潴留。⑥含有巯基的ACEI具有清除氧自由基、保护心脏的作用。
(2)ACEI的分类：目前临床应用的ACEI有20余种，根据所含配基不同，分为3类：①第1类含巯基：如卡托普利(Captopril，开博通)等。②第2类含羟基：如依那普利(Enalapril)，贝那普利(苯那普利，洛丁新)等。③第3类含磷酰基：如福辛普利(Fe-senpril)等。
(3)儿科常用：儿科常用卡托普利，依那普利和贝那普利(苯那普利)，分述如下：
①卡托普利：血流通动力学效应有：体循环和肺循环阻力下降，心脏指数、每搏指数均增加，肺毛细血管楔压下降。患者乏力、气促等临床症状减轻，心功能提高Ⅰ～Ⅱ级，运动耐力增加，尿量增多，发生心律失常减少。后者可能是纠正低血钾和抑制交感神经活性所致。本药口服65％～75％吸收，1h后血浆浓度达峰值，半衰期(1.9±0.5)h，作用持续8h，故口服3次/d为宜。主要由肾排泄，尿毒症患者半衰期延长。与地高辛合用，可使后者血浓度升高约10％左右。但地高辛中毒反应未见增加。用于心衰患者，可使体内总钾含量及血清钾浓度升高，不宜补钾。口服从小剂量开始，7～10天内逐渐增加至有效量。新生儿用量：0.1～0.5mg/(kg·次)，2～3次/d，最大量2mg/(kg·d);>1个月：0.5～1mg/(kg·次)，2～3次/d，最大量4mg/(kg·d)。