(1)襻利尿药：主要作用于襻上升支，抑制钠和水再吸收，促进钠钾交换，故排钠、氯及钾。利尿作用强而迅速，用于急性心衰、肺水肿及难治性心衰。此类药物包括呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼(Bumitanide)等。后者口服吸收59％～89％，半衰期0.3～1.5h，65％由肾排泄。利尿效应较呋塞米(速尿)强40倍。襻利尿药除引起低血钠、低血钾、代谢性碱中毒外，对听神经有毒性作用，致耳鸣、眩晕、听力低下、耳聋。多发生于药量较大及肾功能不全者。布米他尼较少发生听神经毒性反应。襻利尿药与转换酶抑制药(ACEI)合用，可加强利尿药作用，并预防低钾血症。
(2)噻嗪类利尿药：主要作用于远端肾曲管，抑制钠再吸收，钠与钾交换增加，促进钾排出。此类药有氯噻嗪、氢氯噻嗪、美托拉宗(Metolazone，商品名沙洛索林Zaroxolyn)等。后者作用较氢氯噻嗪强10倍，口服65％吸收，半衰期4～5h，主要由肾排泄，口服1h起作用，持续24h。美托拉宗另一产品的商品名为麦克洛(Mykrox)，作用更强，不可混同。噻嗪类利尿药多用于轻、中度慢性心衰。
(3)保钾利尿药：此类药有螺内酯(安体舒通)，氨苯蝶啶，阿米洛利(Amiloride)等。主要作用于集合管，抑制钠与钾、氢交换，利尿作用较弱，一般不单独使用。螺内酯(安体舒通)尚有拮抗醛固酮的作用，防止心肌纤维化。阿米洛利作用较氨苯蝶啶强10倍，口服15％～25％吸收，半衰期21h，由肾排泄。此类药有保钾作用，肾功能不全者慎用。心衰可发生继发性醛固酮增多症，加重水钠潴留，应用螺内酯(安体舒通)治疗。急性心衰、肺水肿选用作用迅速强效利尿药，静脉注射呋塞米(速尿)，首剂1～2mg/kg，多于1～2h利尿，每6～12小时可重复使用。静脉用药数天后，可继续口服维持疗效。慢性心衰口服氢氯噻嗪或美托拉宗。同类利尿药合用一般无协同作用，尚可增加不良反应。呋塞米(速尿)与美托拉宗合用有协同作用，在肾血流量下降、肾小球滤过率减低及肾前性肾功能不全时亦可发挥作用，出现大量利尿。应密切监测血压及水电紊乱。可隔天服药或间歇治疗，服药4天，停药3天，避免水电紊乱。保钾利尿药通常与其他类利尿药合用，可预防低钾血症。治疗心衰出现利尿药耐药性，多由于应用利尿药或血管扩张药造成血压下降、肾灌注不足、滤过率降低、或原发严重心脏病心输出量过低造成。应注意是否并发低血容量、低钠、低钾血症。低钠血症通常反映水潴留。由于低血钠，襻利尿药效应不良，应短期内提高钠盐摄入，限制液量，但禁忌输入高渗盐水。利尿药联合应用非类固醇类抗炎药，如吲哚美辛(消炎痛)、阿司匹林，可影响利尿效果。常用利尿药的临床应用见表6。