1.硝酸酯类药物
硝酸酯类药物是稳定型心绞痛病人的常规一线用药。它通过扩张静脉及外周动脉血管及冠状动脉，从而降低心肌氧耗量，增加侧支循环血流，还有降低血小板粘附等作用，从而改善心肌局部及整体做功。硝酸酯类药物的作用与用药的剂量有关，小剂量时外周静脉扩张，随着剂量的增加心外膜动脉及心肌内阻力血管扩张，心肌血流灌注量增加。心绞痛发作时可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油气雾剂。对于急性心肌梗死(AMI)及不稳定型心绞痛者，先静脉给药，病情稳定、症状改善后改为口服。硝酸酯类药物持续使用可发生耐药性，有效性下降。间断给药，最好间隔8～12小时，以减少硝酸盐的耐药性。不良反应主要为血管扩张所引起的头痛，可高达40％，从小剂量开始可以减少其发生。
2.抗血小板凝集药物
拜阿司匹林是最常用的抗血小板聚集与血栓形成的药物，它通过不可逆抑制前列腺素合成酶，致使TXA2的合成减少，而后者引起血小板聚集、血管收缩，从而达到抑制血栓形成的目的。它可以降低稳定型心绞痛病人心血管病变的发生。在不稳定型心绞痛，拜阿司匹林每日75mg口服，即可降低心源性死亡及非致死性心肌梗死的发生。AMI病人除急性期常规使用外，还应长期使用，作为AMI的二期预防，减少心脏事件的发生。阿司匹林有引起出血性疾病的危险，最常见的是眼底出血和胃肠道出血或者消化道损伤。
3.降脂药物
他汀类药物是目前已知作用最强的降胆固醇药，具有多向性作用，如改善血管内皮功能、抑制平滑肌细胞增殖、抑制血小板聚集、抗炎作用和稳定斑块作用等。