肺结核的治疗以药物为主，常用抗结核药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、对氨水杨酸钠等。以下介绍主要抗结核药物。
1.异烟肼(isoniazid，H)剂量：成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，一次口服;小儿每日5～10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎和急性粟粒型结核病，剂量可以加倍(加大剂量时有可能并发周围神经炎，可用维生素B6每日300mg预防；但大剂量维生素B6也可影响异烟肼的疗效，故一般剂量异烟肼不需加用维生素B6)。待急性毒性症状缓解后可改回常规用药剂量。可予气管内或胸腔内给药。本药常规剂量很少发生副反应，偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒(抑制或兴奋)、肝脏损害(血清丙氨酸转移酶升高)等。单用本药3个月，痰菌约有70％耐药。
2.利福平(rifampin，R)成人每日1次，空腹口服450～600mg。本药副反应轻微，可有消化道不适、流感症候群，有时可发生短暂性肝功能损害、氨基移换酶升高、黄疸等。近年来一些长效的利福类衍生物陆续问世，如环戊哌嗪利福霉素(rifapentine，DL473，利福喷汀)在人体内半衰期长，故每周口服1次，疗效与每日服用利福平相仿。螺环哌啶利福霉素(ansamycin，LM427，利用布汀)对某些已对其他抗结核药物失效的菌株(如鸟-胞内复合型分支杆菌)的作用比利福平强。
3.吡嗪酰胺(pyrazinamide，Z)剂量：每日1.5g，分3次口服。副反应有高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应和肝损害。
4.链霉素(streptomycin，S)剂量：成人每日肌内注射1g(50岁以上或肾功能减损者可用0.75g)，间歇疗法为每周2次，每次肌内注射1g。妊娠妇女慎用。
5.乙胺丁醇(ethambutol，E)剂量：25mg/kg，每日1次口服，8周后改为每日15mg/kg，副反应很少为其优点。有时发生胃肠道不适。剂量过大时可引起球后视神经炎、视力减退、视野缩小、中心盲点、红绿色盲等，停药后多能恢复。
6.对氨水杨酸钠(sodium para-aminosalicylate，P)剂量：成人每日8～12g，分2～3次口服。副反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹泻等，严重者应停药。本药饭后服用可减轻胃肠道反应，也可每日12g加入5％～10％葡萄糖液50ml避光静脉滴注，1个月后仍改口服。