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老药磷酸氯喹

N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐是一种药物,用于治疗对氯喹敏感的疟疾类型,如恶性疟和间日疟。它同时也适用于肠外阿米巴病的治疗,并展现出一定的抗风湿效果。研究发现,该药物在细胞层面上能够有效抑制武汉暴发的新型冠状病毒2019-nCoV的感染。

从药理学和毒理学角度看,氯喹的作用机制涉及与疟原虫的核蛋白紧密结合,干扰DNA复制和RNA转录,从而阻止疟原虫繁殖。它还能影响血红素酶,阻碍疟原虫对血红蛋白的消化吸收,导致其生长必需的氨基酸缺乏。氯喹主要针对红内期裂殖体,能在48至72小时内清除血液中的裂殖体,但对间日疟的红外期无效,因此不能根治间日疟。对于抗氯喹疟原虫的耐药性,研究揭示了这与疟原虫特定遗传基因的变异有关,尤其是位于第7号染色体上的Cg2基因。

关于副作用,氯喹在治疗疟疾时通常副作用较轻,可能包括头晕、恶心、皮疹等,停药后多能自行消失。然而,长期使用可能导致眼部黄斑区水肿和色素沉积,影响视力,此损伤往往是不可逆的。此外,它还可能引起听力受损,孕妇大量服用可能导致胎儿先天性耳聋和智力发育迟缓。氯喹在极少数情况下可引发心脏问题,如心律失常,严重时可危及生命。其他罕见副作用涵盖血液疾病、神经系统反应及皮肤病变等。

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