β阻断剂是一种专门针对β肾上腺激素蛋白激酶的药物，能够有效抑制递质和儿茶酚胺对其的刺激作用。这类蛋白激酶存在于多数神经系统后化学纤维控制的效应器细胞表面，分为三种类型，参与调控心跳、心脏收缩力、呼吸道、血管以及内脏平滑肌等功能，并促进脂肪分解。β阻断剂则能阻止这些效应。
常用的β阻断剂包括普萘洛尔，常规剂量为每次10至30毫克，每日三次；奥洛尔和阿普洛尔与普萘洛尔效果相似，但具有较弱的膜稳定作用和较强的内在拟交感特性，用量分别为20毫克和50毫克，同样为每日三次；吲哚洛尔对β蛋白激酶的阻断作用较强，尤其选择性针对β1蛋白激酶，对呼吸道副作用较低；比索洛尔则是选择性β阻断剂，对β2蛋白激酶作用较弱，但对心脏β1蛋白激酶具有高度选择性，适用于劳动型心绞痛和高血压治疗。
在高血压治疗中，β阻断剂通过对抗过度激活的神经系统来降低血压，主要机制涉及减少心输出量、改善压力感受器调节功能及抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。对于无并发症的年轻高血压患者，可考虑使用β阻断剂。尤其当患者伴有高频心律不齐、冠状动脉疾病、慢性心力衰竭或高度精神应激时，推荐使用如比索洛尔等对代谢影响小、副作用较少的β阻断剂，适合合并糖尿病、慢性阻塞性肺疾病及外周血管疾病的高血压患者。
联合用药方面，β阻断剂与高效二氢吡啶类钙通道阻滞剂的组合是推荐的降压方案之一；而对于高血压合并冠心病患者，建议联用β阻断剂与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂。