H2蛋白激酶在脑内的分布不均，尤其在下丘脑、垂体及多孔结构中含量较高，分为H1和H2两种类型。它们调节精神活动、调控体温、增加水分摄入并能引起呕吐反应。其中，H1蛋白激酶的激活表现为兴奋状态，而H2蛋白激酶激活则产生抑制作用。抗组胺药物导致的嗜睡副作用可能与阻断H1蛋白激酶有关。
H2受体拮抗剂是一类药物，专门用于阻断存在于壁细胞表面的H2蛋白激酶，以此来减少胃酸分泌。这类药物的代表包括西咪替丁（又称甲氰咪胍或泰胃美）、雷尼替丁和法莫替丁等。最新研究显示，H2受体拮抗剂不仅能抑制胃酸和胃蛋白酶活性，还能改善胃黏膜血液循环，促进细胞再生，加速溃疡愈合。
H2受体拮抗剂主要应用于胃和十二指肠溃疡的治疗。它们通过选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体来降低胃酸分泌，不仅影响基础胃酸分泌，还能部分阻断由组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药及交感神经刺激引起的胃酸分泌。在药理作用上，这三类药物（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）以不同的效力竞争结合H2受体，其中法莫替丁的抑酸效果最强。
H2受体拮抗剂的安全性较高，严重副作用较为罕见。然而，老年人或伴有肾功能及其他疾病患者使用时，可能出现腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌肉疼痛和便秘等副作用。
近年来，针对H2受体拮抗剂的给药方式有所革新。传统上，这些药物需分次给药，但新研究表明，夜间胃酸分泌增加在消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡的发生发展中起到关键作用。因此，有专家建议将全天剂量在睡前一次性给予，这样既能有效抑制夜间胃酸分泌，加速溃疡愈合，又便于患者遵医嘱，提高治疗依从性。目前，临床已采纳这种一次性睡前给药方案，如西咪替丁800mg、雷尼替丁300mg、法莫替丁40mg等，均为临睡时单次服用。
