环孢素的半衰期与免疫抑制强度及肾脏副作用密切相关，其有效与中毒浓度差距微小，加之患者药动学差异，因此监测环孢素半衰期对于提高移植器官存活率和减轻副作用至关重要。临床中，多种方法被用于测定环孢素半衰期：
1. 免疫荧光偏振法（FPIA），常见有单克隆抗体法，因其快速、准确、灵敏度高、稳定性好及自动化程度高等优点，成为首选检测手段。该方法能有效测量原型药物浓度，受代谢物干扰小。
2. 高效液相色谱法（HPLC），能区分药物及其代谢产物，结果稳定可靠，但操作复杂、耗时长，不适合批量检测。
3. 放射免疫测定法（RIA），操作简便、成本低，但精度和稳定性较差，且试剂半衰期短。
关于环孢素C2（Mab-FPIA法测得的服药后2小时浓度）的标准值，建议范围如下：术后首月为800-1000纳克/毫升，2至6个月降至600-800纳克/毫升，7至12个月为400-600纳克/毫升，超过12个月则调整为200-400纳克/毫升。值得注意的是，这些数值需根据患者具体情况调整，考虑个体差异、药物相互作用及健康状态，确保免疫抑制效果的同时最小化副作用。
研究表明，服药后2小时的浓度（C2）与药代动力学关键指标高度相关，相比谷浓度，C2更能准确反映药物吸收情况。临床上监测C2有助于减少环孢素剂量，降低急性排斥反应发生率，减轻排斥严重程度，并减少急性肾功能不全的风险。
