肝腹水治疗药物的药效颇为复杂,但患者可通过了解其药效来认识其功能。博路定恩替卡韦片适用于治疗病毒活跃复制、血液中转氨酶ALT持续升高或肝组织活检显示活性病变的慢性乙型肝炎成人患者。此药如何发挥其效用呢?
患者需遵循医生指示服用恩替卡韦,并向医生报告任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者擅自停药可能导致肝病恶化,故调整治疗方案需在医生指导下进行。值得注意的是,使用恩替卡韦并不能降低通过性行为或受污染血液传播HBV的风险,因此采取适当防护措施仍然必要。
至今,尚未有关于博路定恩替卡韦片过量使用的报告。健康志愿者单次最大剂量40mg或连续14天每日20mg的剂量下,未见不良反应显著增多。若发生药物过量,应监测患者毒性指标,并按需给予相应支持治疗。一次性给予1.0mg恩替卡韦后,约13%的药物在4小时内通过血液清除。
博路定恩替卡韦片作为一种鸟嘌呤核苷类似物,能抑制乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶。该药物在体内经过磷酸化成为活性三磷酸盐形式,其细胞内半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的自然底物竞争,恩替卡韦三磷酸盐能有效抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的三种关键活性,包括:HBV多聚酶的启动、前基因mRNA负链的逆向转录以及HBV DNA正链的合成。其对HBV DNA多聚酶的抑制力极强,抑制常数(Ki)仅为0.0012μM。相比之下,恩替卡韦三磷酸盐对人细胞内的α、β、δDNA多聚酶及线粒体γDNA多聚酶的抑制作用较弱,Ki值在18至160μM之间。
博路定恩替卡韦片通过针对性地抑制乙型肝炎病毒的多聚酶活性,展现了其在治疗乙肝中的独特价值。