毛果芸香碱是一种具有水溶性和脂溶性的特殊药物，这使得它在制成眼药水后能展现出良好的渗透性能。使用1%浓度的眼药水滴眼后，大约10到30分钟内即可观察到瞳孔缩小的效果，此作用可持续4到8小时以上。其降低眼压的作用在大约75分钟后达到峰值，效果可维持4到14小时，具体时长依据药物浓度而变化。若通过眼药膜给药，降低眼压的峰值效果则需1.5到2小时才能显现。
该药物作用机理在于直接选择性地激活M胆碱受体，产生的效应类似于胆碱能神经系统兴奋时的效果。在眼部和腺体中，毛果芸香碱的作用尤为显著，不仅能缩小瞳孔、降低眼内压，还能引起调节痉挛。此外，它还能促进汗腺、唾液腺及呼吸道分泌物的持续增加。其独特之处在于对多种腺体和肠道平滑肌具有强烈的刺激作用，相比之下，对心脏血管系统及其他器官的影响较小，在常规剂量下并不会明显减慢心率或降低血压。仅在大剂量使用时（如10至15毫克皮下注射），才可能表现出类似N样作用及中枢神经系统的兴奋作用，尤其是在增强喉部、泪腺和支气管腺的功能方面表现得尤为突出，其次是影响胃肠道、胰腺和汗腺的分泌。
在药物相互作用方面，毛果芸香碱与其他特定药物合用时需注意：
与β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺素能受体激动剂或高渗脱水剂联用，可增强降眼压的效果。
若与拉坦前列素共同使用，则会减少通过葡萄膜巩膜途径的房水排出量，从而减弱降眼压作用。
与局部抗胆碱药物合用会影响毛果芸香碱的降眼压效果；不过，若与适量的全身性抗胆碱药物并用，由于这类药物到达眼部的浓度极低，通常不会干扰毛果芸香碱的降眼压作用。