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加贝酯注射剂

加贝酯作为一种非肽类胰蛋白酶抑制剂,能够有效阻止蛋白酶、激肽释放酶、游离脂肪酸溶酶和凝血酶等多种蛋白酶的活性,从而防止这些酶诱发的病理生理变化。在动物急性胰腺炎模型实验中,它能够抑制活性蛋白酶,减轻胰腺损伤,并显著改善血清淀粉酶、脂肪酶水平及尿素氮升高的状况。

药物动力学研究显示,大鼠静脉注射加贝酯后30分钟,其在肝脏和肾脏中的放射性标记物含量分别为给药总量的27.3%和17.3%。家兔静脉注射后,血药浓度在30秒达到峰值,2分钟后迅速下降,生物半衰期约为0.4分钟。注射24小时后,体内放射性标记几乎完全消失。尿液中主要代谢产物为胍基己酸。采用RP-HPLC方法测定,加贝酯在人体血液中的半衰期约为66.8±3秒,分解产物为对-甲基苯甲酸乙酯。

该药物适用于轻度急性(水肿型)胰腺炎的治疗,也可作为重度出血坏死型胰腺炎辅助治疗的一部分。

使用方法上,本品仅供静脉滴注,推荐起始剂量为每日300mg,分三次给予,每次100mg,症状缓解后减至每日100mg。治疗周期通常为6至10天。配制时,先用5ml注射用水溶解干冻粉针,然后将溶液转移至含有500ml 5%葡萄糖液或林格氏液的输液袋中进行静脉滴注。滴速需控制在每公斤体重1mg/小时内,不宜超过2.5mg/公斤/小时。

用药注意事项包括:1. 使用过程中需密切监测患者,一旦发现过敏反应应立即停药并采取相应救治措施。2. 确保药液准确注入血管内,避免外渗。3. 长期使用时应变换注射部位以减少局部刺激。4. 药液应新鲜配制并即时使用。

对于特殊人群,妊娠妇女禁用此药,哺乳期妇女使用本品的安全性尚未明确。

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