杜冷丁作为一种抗筋挛的止痛药物，诞生于1939年，由赫希斯特公司研发，主要应用于缓解创伤疼痛。翌年，其药效经物理学家赫希斯特改良后增强了20倍。关于杜冷丁的止痛持续时间，这是一个值得关注的问题。
该药物无论是口服还是注射，都具有良好的吸收性。然而，口服途径大约有50%的药物会在肝脏首次通过时代谢掉，导致其效果仅能达到注射方式的一半。口服或肌肉注射后，大约1至2小时内血液中药物浓度会达到峰值。它在体内的分布容积约为2.8到4.2升每公斤体重，其中约40%会与血浆蛋白结合，半衰期约为3.2小时。杜冷丁在肝脏中代谢为杜冷丁酸及具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，随后通过尿液以结合或非结合形式排出体外。此药物能够穿透胎盘屏障，并可出现在母乳中。
在使用杜冷丁时，需严格注意以下事项以预防副作用：
作为受国家严格管控的麻醉药品，必须严格执行相关的管理法规。医院及病房的药品储存处应上锁保护，且其处方颜色应有别于其他药物，以示区分。负责保管的人员需做好交接记录，不容疏忽。医生每次开具的剂量不得超过3日常用量，并且处方需保存两年以备查。
对于病因不明的疼痛，应避免使用杜冷丁，以免掩盖病情，延误治疗。
患有室上性心动过速、颅脑损伤、脑内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、严重肺功能不全的患者，以及正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者，禁用此药。肝功能不全和甲状腺功能减退的患者应慎用。
特别需要注意的是，若患者近期使用过单胺氧化酶抑制剂（例如呋喃唑酮、丙卡巴肼等），应在停药至少14天后再给予杜冷丁，并且初始剂量应减至常规剂量的四分之一，以避免可能发生的严重并发症。这些并发症表现为大量出汗、肌肉僵直、血压波动剧烈最终剧降、呼吸抑制、皮肤青紫、昏迷、高热、抽搐，最终可能导致循环衰竭而死亡。