氨基己酸注射液是一种无色或近乎无色的透明液体，广泛应用于预防和治疗由血三酰甘油溶解过度激活引起的多种出血状况。它适用于以下情况：
在前列腺、尿道、肺、肝、胰腺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物的器官遭受创伤或手术后出血，以及因使用组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量导致的出血。
在弥漫性血管内凝血(DIC)后期，防止继发性纤溶亢进的发生。
作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血及月经过多的辅助疗法。
针对上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和败血症等多种出血症状提供治疗，尤其对慢性轻度出血效果显著；但对于凝血功能障碍引起的出血效果不佳，且不适用于严重出血、大量伤口出血或肿瘤出血等情况。
局部应用方面，如用0.5%溶液冲洗膀胱以处理术后出血，或在拔牙后使用10%溶液漱口并用浸有该溶液的棉球堵塞伤口，亦可将5%至10%溶液浸湿纱布敷于伤口。
该药品规格为10毫升含2克有效成分。使用时，由于其体内代谢迅速，需连续给药以维持有效浓度，通常采用静脉滴注方式。为达到至少130毫克/毫升的血液有效抑制浓度，初始剂量可为4至6克（20%溶液）溶解于100毫升生理盐水或5%至10%葡萄糖溶液中，在15至30分钟内滴完。后续剂量每小时约1克，可静脉输注或口服，维持12至24小时或根据病情调整。
然而，该药物存在副作用，剂量增加会加剧不良反应，且药效持续时间短，目前使用逐渐减少。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻，以及眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适等症状。大剂量使用或治疗周期超过四周可能导致肌肉痛、虚弱、疲劳、电解质失衡乃至肾功能衰竭，停药后症状可缓解。快速静脉注射可能引起低血压、心动过速、心律不齐，极少数情况下还可能引发抽搐或心脏、肝脏损伤。
此外，鉴于该药物通过尿液快速排泄且尿中浓度较高，可能抑制尿中的纤溶酶活性，形成血块堵塞尿道，因此泌尿系统手术后有血尿的患者使用时应谨慎。对于有血栓形成风险或存在血管阻塞性疾病历史的患者，则应禁用或慎用。