黄体酮类药物包括天然黄体酮、天然黄体酮衍生物和合成黄体酮。天然黄体酮类药物与女性体内产生的内源性黄体酮完全相同;天然黄体酮衍生物是指地区黄体酮,属于逆转结构黄体酮;合成黄体酮是在天然黄体酮的基础上加入一些基团去甲基形成的,如甲羟黄体酮。
甲羟孕酮是一种合成孕酮,一般名称为醋酸甲羟孕酮,是一种功能较强的孕酮,无雌激素活性,可口服或肌肉注射。当女性体内有一定的雌激素水平时,使用甲羟孕酮可以将增值期内膜转化为分泌期内膜,为受精卵着床做准备。其主要作用是促进子宫内膜增值分泌,为怀孕做准备,保护胎儿,增加宫颈粘液屏障,抑制排卵。此外,甲羟孕酮的大剂量使用具有抗肿瘤作用,并能显著增加患者的食欲,缓解疼痛。
甲羟孕酮皮下注射时,其孕酮活性是黄体酮的20-30倍,口服吸收率为5.7%,半衰期为4-5小时。有些药物可以储存在组织中,缓慢释放,产生长效作用,可以维持半个月以上,大剂量服用可以达到3个月以上。该药物主要通过肝脏代谢。
适应症:可用于治疗痛经、功能性闭经、功能障碍性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位症等。与雌激素配伍可制成复合短效避孕药,长效避孕药可大剂量使用。此外,对于晚期恶性肿瘤患者,可以改善食欲,增加体重。
禁忌症:禁止肝肾功能不全、高血压、糖尿病、心脑血管疾病、哮喘、头痛、阴道出血、血栓病史、胆囊炎等不明原因的患者。
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